A t-PA/nanoparticle conjugate with fully retained enzymatic activity and prolonged circulation time
Journal of Materials Chemistry B,
2015,
3,
977-982.
文章链接：http://dx.doi.org/10.1039/C4TB01625D
唐增超同学在Journal of Materials Chemistry B上发表研究论文
发布日期：2015-01-13
组织性纤溶酶原激活剂（t-PA）是目前临床治疗血栓疾病最为常用的药物。然而由于体内酶的降解，抗体以及与其抑制剂相互作用，t-PA在体内的半衰期非常短，只有2-6分钟，这是限制其实际应用的主要原因。前期研究表明，t-PA结构中含有赖氨酸的结合位点，能够与羧基端赖氨酸特异性结合。本研究中，我们利用这种配体-受体间的特异性相互作用将t-PA负载到了含赖氨酸聚合物修饰的金纳米粒子上面，从而制备了一种conjugate，并对其活性及体内循环时间进行了研究。结果表明，t-PA结合到纳米粒子上不仅保持了原有的纤溶活性，而且在一定程度上阻止了与其抑制剂（PAI-1）之间的相互作用。另外，与纯蛋白t-PA相比，conjugate可以延长其在小鼠体内的循环半衰期。
