Protein-polymer conjugates prepared via host-guest interactions: effects of the conjugation site, polymer type and molecular weight on protein activity
Limin Cao, Xiujuan Shi, Yuecheng Cui, Weikang Yang, Gaojian Chen*, Lin Yuan, Hong Chen*.. Polymer Chemistry, 2016, 7, 5139-5146.
文章链接:http://dx.doi.org/10.1039/C6PY00882H

     制备结构明确的蛋白质-聚合物偶联物以及充分理解它们的性质能够较好的促进治疗性蛋白的发展。在不同环境下维护和控制蛋白质的活性对蛋白质-聚合物偶联物应用非常重要。本文中,通过基因定点突变的方法制备了活性中心对位和邻位含有巯基的蛋白质,然后与修饰有马来酰亚胺基团的环糊精反应,使蛋白表面修饰上一个环糊精分子,最后通过主客体相互作用与通过自由基可控聚合制备的端基具有金刚烷的聚合物结合,制备了结构明确的蛋白质-聚合物偶联物。高效液相色谱以及体积排阻色谱实验结果显示我们成功制备了蛋白质-聚合物偶联物。然后我们对制备的具有不同聚合物类型,不同聚合物分子量以及不同结合位点的蛋白质-聚合物偶联物进行了不同温度下的活性研究。实验结果显示不同聚合物分子量以及不同种类的聚合物对蛋白不同位点修饰后对蛋白的活性的保持具有较大的差异。本文的研究将对设计制备性能优异的蛋白质-聚合物偶联物,发展蛋白类药物具有重要的指导意义。






 

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